Testosterona
Testosterona
Por Alen Hao – Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd.（SZOB）
A testosterona, enquanto medicamento de origem natural e um dos esteroides anabolizantes mais amplamente utilizados, é a opção mais conveniente para medicamento de referência com o qual todos os outros serão comparados. E embora seja inteiramente possível construir ciclos maximamente eficazes sem utilizar a testosterona, a maioria faz isto, usando a testosterona como base do ciclo.
Como fármaco usado no culturismo, a testosterona é quase sempre utilizada como éster injetável, devido à sua baixa biodisponibilidade oral e à pouco prática administração transdérmica ou sublingual de altas doses. A testosterona está também disponível como suspensão injetável. A discussão que aqui se apresenta refere-se a estas preparações injetáveis.
Farmacologicamente, a testosterona atua tanto no recetor androgénio como por outros meios. Na prática, combina sinergicamente com esteroides anabolizantes de Classe I e de Classe II e, como tal, diz-se que tem atividade mista.
As propriedades particulares da testosterona que são dignas de nota incluem o facto de ser enzimaticamente convertido tanto para dihodrotestosterona (DHT) como para estradiol (o mais importante dos estrogénios).
Embora com níveis normais de testosterona e com atividade enzimática normal estas conversões sejam efetivamente desejáveis, com niveis supra-fisiológicos de testosterona causados pela toma de fármacos, tal pode ser indesejável. A DHT é pelo menos três vezes mais potente (efeito por miligrama) que a testosterona sobre o recetor do androgénio (AR); consequentemente, nos tecidos que convertem a testosterona em DHT, existem realmente três vezes mais androgénio do que no resto do corpo. Assim, qualquer que seja o nível de androgénio verificado no tecido muscular, este será multiplicado por três ou mais na pele e na próstata, o que pode ser excessivo.
O dutasteride (Avodart) pode ser usado para manter os níveis de DHT dentro do normal, apesar da forte utilização de testosterona. A maioria dos utilizadores não faz isto, por receio de reduzir excessivamente a DHT, o que poderá ser efetivamente uma preocupação se se usar a dose total rotulada, mas que penso que não será assim se se usar uma dose baixa (meio comprimido em dias alternados) no contexto de um ciclo com altas doses de testosterona.
O finasteride (Proscar) pode ser utilizado em alternativa, se se pretender usar um inibidor da 5 alfa-reductase. Neste caso, no contexto de um ciclo com altas doses de testosterona, um comprimido (5 mg) deste fármaco por dia tem pouca probabilidade de diminuir excessivamente a DHT.
A conversão excessiva para estrogénio é outra ocorrência indesejável, visto que contribui para a inibição do eixo hipotálamo/hipófise/testículos (HPTA), pode causar ou agravar a ginecomastia, podem causar inchaço ou resultar num padrão desfavorável de distribuição de gordura. Esta conversão pode ser controlada com o uso de inibidores da aromatase como o Arimidex ou letrozole, e/ou os efeitos do excesso de estradiol podem ser bloqueados nos tecidos relevantes por Clomid ou Nolvadex.
De entre as diferenças mais significativas que existem entre os esteroides anabolizantes sintéticos e a testosterona, é que eles permitem evitar uma das ou ambas as conversões enzimáticas referidas. No passado, esta vantagem era muito importante. Contudo, agora que estas conversões podem ser bem controladas, as altas doses de testosterona não têm que ter todos os efeitos adversos que outrora acompanham inevitavelmente o seu uso.
A utilização de testosterona como único androgénio é capaz de promover resultados bastante eficazes, particularmente com doses de 1 grama ou mais por semana, e pode dar resultados substanciais com apenas 500 mg/semana. Se não são usados outros medicamentos para controlar o estrogénio, porém, os efeitos secundários como a ginecomastia são altamente prováveis. Hiperplasia da prostate, acne ou agravamento da mesma, e aceleração da calvície masculina (para aqueles que são geneticamente suscetíveis) são mais problemáticas com a testosterona – mais uma vez, na ausência de controlo enzimático – do que com muitos compostos sintéticos devido aos níveis de androgénio efetivamente superiores observados nestes tecidos como resultado da conversão local para a potente DHT.
Assim sendo, para minimizar estes efeitos, as opções para um ciclo altamente eficaz que tem poucos efeitos secundários passam por ou controlar estas conversões enzimáticas com compostos auxiliares enquanto se usam doses altas de testosterona; ou por usar compostos sintéticos que não sofrem estas conversões; ou por combinar doses moderadas de testosterona (100-200 mg/semana) com compostos sintéticos.
É preferível usar um inibidor da aromtase num ciclo de testosterona a usar um modulador seletivo do recetor de estrogénio (SERM), como o Clomid ou o Nolvadex, para controlar o estrogénio, pois os SERMs ou não têm qualquer efeito relativamente a reduzir o efeito do estrogénio elevado no agravamento ou indução da acne, ou ainda contribuem adversamente. Adicionalmente, os níveis anormalmente elevados de estrogénio podem ser deletérios por outras razões.
Em relação à inibição do eixo hipotálamo/hipófise/testículos (HPTA), 200 mg/semana de testosterona injetada são aproximadamente 2/3 a 3./4 suppressivos, enquanto que 100 mg/semana são 50% supressivos. Por esta razão, o uso de baixas doses de testosterona não é particularmente eficaz, uma vez que a produção natural já “vale” 100-200 mg/semana, e isto é maioritariamente perdido com os primeiros 200 mg/semana de injetável que são usados. Os compostos sintéticos que são pouco supressivos são, por esta razão, mais eficientes para usar em doses baixas que a testosterona.
Em relação ao planeamento da recuperação do HPTA após um ciclo, devido à razão dada acima, não faz sentido iniciar a terapia pós-ciclo (TPC) antes dos níveis de testosterona terem caído para valores equivalentes aos que se verificam com o uso de não mais que 200 mg/semana. Se, por exemplo, usar 800 mg/semana, seria recomendável esperar duas meias-vidas. (Depois de um certo número de dias igual à meia-vida, os níveis decrescem para valores equivalentes ao uso de 400 mg/semana e depois desse mesmo número de dias, os valores voltam novamente a cair, desta feita para níveis equivalentes aos do uso de 200 mg/semana). Assim, por exemplo, se meia-vida do éster usado for de 5 dias, terá que se esperar até 10 dias após a última injeção para começar a TPC, quando o fármaco em questão é a testosterona, tendo em conta as particularidades das suas propriedades supressivas.
Com o uso de um inibidor da aromatase, usar 600-750 mg/semana de testosterona injetável constitui um bom intervalo de doses para um principiante. Sem um inibidor da aromatase, poderá ser preferível limitar a utilização a 500 mg/semana, embora exista um risco de ginecomastia a doses tão baixas como 200 mg/semana se não for usado nenhum anti-estrogénio. Os utilizadores mais avançados podem preferir usar um grama por semana. Doses ainda maiores, como 2 gramas por semana, fornecem apenas pequenos incrementos na performance, sendo que normalmente só se notam alterações quando se atingiu um plateau com 1 grama por semana. Valores ainda maiores são usados apenas por alguns fisioculturistas profissionais, mas provavelmente com apenas um efeito incremental ligeiro.
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A testosterona, enquanto medicamento de origem natural e um dos esteroides anabolizantes mais amplamente utilizados, é a opção mais conveniente para medicamento de referência com o qual todos os outros serão comparados. E embora seja inteiramente possível construir ciclos maximamente eficazes sem utilizar a testosterona, a maioria faz isto, usando a testosterona como base do ciclo.
Como fármaco usado no culturismo, a testosterona é quase sempre utilizada como éster injetável, devido à sua baixa biodisponibilidade oral e à pouco prática administração transdérmica ou sublingual de altas doses. A testosterona está também disponível como suspensão injetável. A discussão que aqui se apresenta refere-se a estas preparações injetáveis.
Farmacologicamente, a testosterona atua tanto no recetor androgénio como por outros meios. Na prática, combina sinergicamente com esteroides anabolizantes de Classe I e de Classe II e, como tal, diz-se que tem atividade mista.
As propriedades particulares da testosterona que são dignas de nota incluem o facto de ser enzimaticamente convertido tanto para dihodrotestosterona (DHT) como para estradiol (o mais importante dos estrogénios).
Embora com níveis normais de testosterona e com atividade enzimática normal estas conversões sejam efetivamente desejáveis, com niveis supra-fisiológicos de testosterona causados pela toma de fármacos, tal pode ser indesejável. A DHT é pelo menos três vezes mais potente (efeito por miligrama) que a testosterona sobre o recetor do androgénio (AR); consequentemente, nos tecidos que convertem a testosterona em DHT, existem realmente três vezes mais androgénio do que no resto do corpo. Assim, qualquer que seja o nível de androgénio verificado no tecido muscular, este será multiplicado por três ou mais na pele e na próstata, o que pode ser excessivo.
O dutasteride (Avodart) pode ser usado para manter os níveis de DHT dentro do normal, apesar da forte utilização de testosterona. A maioria dos utilizadores não faz isto, por receio de reduzir excessivamente a DHT, o que poderá ser efetivamente uma preocupação se se usar a dose total rotulada, mas que penso que não será assim se se usar uma dose baixa (meio comprimido em dias alternados) no contexto de um ciclo com altas doses de testosterona.
O finasteride (Proscar) pode ser utilizado em alternativa, se se pretender usar um inibidor da 5 alfa-reductase. Neste caso, no contexto de um ciclo com altas doses de testosterona, um comprimido (5 mg) deste fármaco por dia tem pouca probabilidade de diminuir excessivamente a DHT.
A conversão excessiva para estrogénio é outra ocorrência indesejável, visto que contribui para a inibição do eixo hipotálamo/hipófise/testículos (HPTA), pode causar ou agravar a ginecomastia, podem causar inchaço ou resultar num padrão desfavorável de distribuição de gordura. Esta conversão pode ser controlada com o uso de inibidores da aromatase como o Arimidex ou letrozole, e/ou os efeitos do excesso de estradiol podem ser bloqueados nos tecidos relevantes por Clomid ou Nolvadex.
De entre as diferenças mais significativas que existem entre os esteroides anabolizantes sintéticos e a testosterona, é que eles permitem evitar uma das ou ambas as conversões enzimáticas referidas. No passado, esta vantagem era muito importante. Contudo, agora que estas conversões podem ser bem controladas, as altas doses de testosterona não têm que ter todos os efeitos adversos que outrora acompanham inevitavelmente o seu uso.
A utilização de testosterona como único androgénio é capaz de promover resultados bastante eficazes, particularmente com doses de 1 grama ou mais por semana, e pode dar resultados substanciais com apenas 500 mg/semana. Se não são usados outros medicamentos para controlar o estrogénio, porém, os efeitos secundários como a ginecomastia são altamente prováveis. Hiperplasia da prostate, acne ou agravamento da mesma, e aceleração da calvície masculina (para aqueles que são geneticamente suscetíveis) são mais problemáticas com a testosterona – mais uma vez, na ausência de controlo enzimático – do que com muitos compostos sintéticos devido aos níveis de androgénio efetivamente superiores observados nestes tecidos como resultado da conversão local para a potente DHT.
Assim sendo, para minimizar estes efeitos, as opções para um ciclo altamente eficaz que tem poucos efeitos secundários passam por ou controlar estas conversões enzimáticas com compostos auxiliares enquanto se usam doses altas de testosterona; ou por usar compostos sintéticos que não sofrem estas conversões; ou por combinar doses moderadas de testosterona (100-200 mg/semana) com compostos sintéticos.
É preferível usar um inibidor da aromtase num ciclo de testosterona a usar um modulador seletivo do recetor de estrogénio (SERM), como o Clomid ou o Nolvadex, para controlar o estrogénio, pois os SERMs ou não têm qualquer efeito relativamente a reduzir o efeito do estrogénio elevado no agravamento ou indução da acne, ou ainda contribuem adversamente. Adicionalmente, os níveis anormalmente elevados de estrogénio podem ser deletérios por outras razões.
Em relação à inibição do eixo hipotálamo/hipófise/testículos (HPTA), 200 mg/semana de testosterona injetada são aproximadamente 2/3 a 3./4 suppressivos, enquanto que 100 mg/semana são 50% supressivos. Por esta razão, o uso de baixas doses de testosterona não é particularmente eficaz, uma vez que a produção natural já “vale” 100-200 mg/semana, e isto é maioritariamente perdido com os primeiros 200 mg/semana de injetável que são usados. Os compostos sintéticos que são pouco supressivos são, por esta razão, mais eficientes para usar em doses baixas que a testosterona.
Em relação ao planeamento da recuperação do HPTA após um ciclo, devido à razão dada acima, não faz sentido iniciar a terapia pós-ciclo (TPC) antes dos níveis de testosterona terem caído para valores equivalentes aos que se verificam com o uso de não mais que 200 mg/semana. Se, por exemplo, usar 800 mg/semana, seria recomendável esperar duas meias-vidas. (Depois de um certo número de dias igual à meia-vida, os níveis decrescem para valores equivalentes ao uso de 400 mg/semana e depois desse mesmo número de dias, os valores voltam novamente a cair, desta feita para níveis equivalentes aos do uso de 200 mg/semana). Assim, por exemplo, se meia-vida do éster usado for de 5 dias, terá que se esperar até 10 dias após a última injeção para começar a TPC, quando o fármaco em questão é a testosterona, tendo em conta as particularidades das suas propriedades supressivas.
Com o uso de um inibidor da aromatase, usar 600-750 mg/semana de testosterona injetável constitui um bom intervalo de doses para um principiante. Sem um inibidor da aromatase, poderá ser preferível limitar a utilização a 500 mg/semana, embora exista um risco de ginecomastia a doses tão baixas como 200 mg/semana se não for usado nenhum anti-estrogénio. Os utilizadores mais avançados podem preferir usar um grama por semana. Doses ainda maiores, como 2 gramas por semana, fornecem apenas pequenos incrementos na performance, sendo que normalmente só se notam alterações quando se atingiu um plateau com 1 grama por semana. Valores ainda maiores são usados apenas por alguns fisioculturistas profissionais, mas provavelmente com apenas um efeito incremental ligeiro.
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